^a吐根碱 ^bEmetine
有效成分: ^a吐根碱 ^bEmetine
异名: 依米丁 Cephaeline methyl ester
化学名: Emetan, 6',7',10,11-tetramethoxy-
结构式: str-0468
分子式/分子量: ^aC↓29H↓40N↓2O↓4; ^b480.63
临床: 未
成分分类: 生物碱类
物理性状: 白色无定形粉末, 熔点74°。暴光或受热变黄。[α]↑20↓D-50°(C=2,氯仿)。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚及氯仿。微溶于水和石油醚。尚易溶于稀氢氧化铵, 微溶于氢氧化钾及氢氧化钠。LRν↑Film↓max CM↑-1: 1610(1550？1650)↑[1];UVλ↑醇↓max NM(ε):(159),285(6310),235(15849)↑[2]。
来源: ^a茜草科植物^b吐根 Uragoga ipecacuanha Baill.↑[3], ^a五加科植物^b洋常春藤 Hedera helix L.↑[4]。
作用: 1.抗阿米巴: 其盐酸能直接杀灭阿米巴滋养体, 但一般治疗量对阿米巴襄胞无杀伤作用。临床适用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。能迅速控制临床症状, 但达不到根治目的。本品对肝吸虫病和肺吸虫病亦有一定疗效。 本品是原浆毒, 排泄缓慢, 有蓄积作用。 常见胃肠刺激症状如恶心、呕吐、腹痛、腹泻, 减量或停药后可缓解。严重的是对心肌的损害, 表现为血压下降、心前区疼痛、脉细弱-、心律失常, 甚至突然心力衰竭而发生危险。 2. 抗肿瘤: 体外在10↑-7M浓度时, 对艾氏腹水癌(EAC)细胞的蛋白质合成的抑制率为30％↑[5,6]。对小鼠淋巴细胞白血病P↓388(PS)和小鼠淋巴样白血病L↓1210(LE)亦显示抑制活性↑[7]。临床用于治疗支气管、乳腺、妇科等多种肿瘤, 未见效果↑[5,7];在大剂量时, 对个别肺癌、支气管和甲状腺癌有效↑[7]。
参考文献: 1.K. yamaguchi: Spectral Data Natural Products Vol. Ⅰ: 554,1970; 2. Atlas of Spectral Data and Physical Constants for Organic Compounds 2ed. Vol.Ⅲ: 225, 1975; 3. The Merck Index 9ed. 3508, 1976; 4. C. A. 81:16967m, 1974; C. A. 82:167516c, 1975; C. A. 83:40183g,1975; 5. J. Nat. Prod. 40(1):1, 1977; 6. C. A. 87:193969a, 1977; 7. Cancer Treat. Rep. 60(8):1031, 1976
用途分类: 抗肿瘤, 抗血吸虫, 抗阿米巴原虫, 毒性