^a防已诺林碱 ^bFangchinoline
有效成分: ^a防已诺林碱 ^bFangchinoline
异名: 汉防己乙素(Hanfangichin B), 去甲汉防己碱(Demethyltetrandrine),防己醇灵,去甲粉防己碱,防己醇灵碱
化学名: Berbaman-7-ol, 6, 6', 12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-, (1β)-
结构式: str-0556
分子式/分子量: ^aC↓37H↓40N↓2O↓6; ^b608.71
临床: 用于主治风湿痛、关节痛、神经痛等。
成分分类: 生物碱类
物理性状: 熔点 237？238°(丙酮), [α]↓D +255.1°(氯仿); 熔点 177？179°(甲醇)。无色砂状结晶, 熔点 237？239°, [α]↑28↓D +275°(C=0.57, 氯仿)。NMRδ: 6.08, 6.26和6.67 (9H, 3×OCH3), 7.42和7.67 (6H, 2×N-CH↓3), 2.50？3.97 (10H, 芳香氢), 4.1？5.0 (1H, br. 加D↓2O后-OH 消失)。NMR (CHCl↓3)τ: 6.03 (s, 4"-OCH↓3), 6.23 (s, 6-OCH↓3), 6.60 (s, 6'-OCH↓3), 6.94 (m, CH↓2), 7.38 (s, 2'-NCH↓3), 7.62 (s, 2-NCH↓3)↑[2]。
来源: ^a防己科植物^b粉防己 Stephania tetrandra S. Moore ^c根[1,3]
作用: 1. 抗炎镇痛: 对大鼠醛性关节炎有一定的抗炎作用, 但不及汉防己甲素↑[4]。热板法和电刺激尾根法均证明对小鼠有一定镇痛作用, 但比汉防己甲素弱↑[5？6]。抗组织胺药苯海拉明可显著增强本品的镇痛作用↑[7]。2. 降压: 3mg/kg 静脉注射、肌肉注射或灌胃, 均可使麻醉猫的血压明显下降, 但不如汉防己甲素大和持久, 血压下降的同时, 可见暂时性心收缩力减弱, 且往往引起心率减慢↑[8]。3. 抗肿瘤作用: 体外对HeLa人体细胞(HE)有细胞毒活性, 其ED↓50为4.μg/ml。小鼠腹腔注射的LD↓50>50μg/kg↑[9]。临床主治风湿病、关节痛、神经痛等症↑[10]。此外, 还有抑制胶原引起的血小板凝集作用↑[11]。
参考文献: 1. 药学杂志 (日) 87(3):316, 1967; 2. K. Yamaguchi: Spectral DAta Natural Products Vol. I:559, 1970; 3. 化学学报 23(5):405, 1957; 4. 药学学报 5(2):113, 1957;5. 中华医学杂志 41(10):931, 1955; 6. 上医学报 1:80, 1957; 7. 生理学报 21(2):133, 1957; 8. 药学学报 6(3):147, 1958; 药学学报 6(3):154, 1958; 9. Chem. Pharm. Bull. 24(10):2413, 1976; 10. 林启寿: 中草药成分化学 742, 1977; 11. C. A. 95:90917t, 1981
用途分类: 抗炎, 镇痛, 降血压, 抗肿瘤, 抗凝血