中药有效成分

^a丁公藤碱 II ^bErycibe alkaloid II

有效成分: ^a丁公藤碱 II ^bErycibe alkaloid II

异名: 包公藤甲素, Baogongteng A

化学名: 9-Azzbicyclo [3,2,1] octane-2,6-diol, 6-acetate (exo, exo) -(-)-

结构式: str-0500

分子式/分子量: ^aC↓9H↓15NO↓3; ^b185. 11

临床: 用于治疗青光眼, 经 159 例 239 只眼用, 疗效显著, 是较理想的药物。

成分分类: 生物碱类

物理性状: 白色粘状物, [α]↑20↓D -5.56°(C=0.90, CHCl3)。苯甲酸盐: 白色细针状结晶 (苯或丙酮), 熔点160？161°, 易溶于水, 能溶于氯仿及热苯, 难溶于乙醚。IRν ↑KBr↓max cm↑-1:3400(m), 2950(m), 1740(s),1640(w),1380(m),1260(s,特宽),1190(m),1035(m),1000(w), 950(w), 885(w), MSm/e(％): 185 (M↑+, 13.5), 166 (1.9), 142 (24.4), 128 (10.5), 126 (44.8), 125, 108, 99 (100), 98, 96, 85, 83, 82 (47.5), 81, 80 (93.3), 70, 69, 68, 67, 57, 56, 45, 43, 41, 31, 30, 29, 28, 27; 高分辨 MS m/e(％): 185.1055(14.1), 142.0876(23.6), 128.0715(10.0), 126.0918(47.3), 125.0838(24.6), 99.0687(96.3), 98.0610(31.6), 96.0817(103), 82.0656(44.3), 81.0573(43.6), 80.0500(100.0), 78.0473(18.2); NMR(CDCl↓3,)δ: 1.0？2.4 (6H, m), 1.98 (3H,s), 2.6？2.8 2H,s), 3.2？3.4 1H,m, 3.4？3.6 (2H,m), 5.0？5.2 (1H,dd J=8,3？4)↑[1]; ↑CNMR (CDCI↓3)δ: 173.277 (s), 171.305 (s), 135.181(s), 131.769 (p), 129.945 (d), 128.259 (d), 74.717 (d), 66.573 (d), 60.221 (d), 34.001 (t), 24.413 (t), 22.901 (t), 20.389 (q)↑[3]。

来源: ^a旋花科植物^b丁公藤(包公藤) Erycibe obtusifolia Benth. ^c茎[1]

作用: 本品苯甲酸盐配成0.025％的眼药水, 其缩瞳效果比毛果芸香碱的作用强100倍↑[1,4,5]。0.025％溶液0.5ml家兔静脉注射, 具有明显的降低血压的作用↑[6]。临床用于治疗青光眼有显著疗效↑[2], 经 159 例 239 只青光眼试用, 在青光眼缩小瞳孔、降低眼压和改善房水流畅系数方面均有显著作用, 本品无良反应, 局部副作用轻, 是治疗青光眼比较理想的药物↑[7]。

参考文献: 1. 药学学报 14(12):731, 1979 2. 化学通报 (4):209, 1981 3. 药学学报 16(8):582, 1981 4. 药学学报 16(6):454, 1981 5. 药学通报 16(1):55, 1981 6. 药学通报 16(4):51, 1981 7. 中华眼科杂志 17(2):65, 1981

用途分类: 眼科用药, 降血压