^a麦角胺 ^bErgotamine
有效成分: ^a麦角胺 ^bErgotamine
异名: 无
化学名: Ergotaman-3', 6', 18-trione, 12'hydroxy-2'-methyl-5'-(phenylmethyl)-, (5'α)-
结构式: str-0492
分子式/分子量: ^aC↓33H↓35N↓5O↓5; ^b581.65
临床: 作镇静与催眠药, 用于治疗偏头痛。
成分分类: 生物碱类
物理性状: 细长棱柱结晶 (苯), 熔点 212？214°(分解), [α]↑20↑D -160°(氯仿)。溶于70份甲醇、150份丙酮及300份乙醇, 易溶于氯仿、吡淀及冰醋酸, 尚溶于醋酸乙酯, 略微溶于苯, 几乎不溶于水及石油醚。UVλ↑EtOH↓max nm(ε): 318 (7244)↑[1]。
来源: ^a麦角菌科真菌^b麦角菌 Claviceps purpurea (Fr.)Tulasne (Secales cornutum) ^c寄生在禾本科植物黑麦 Secale cereale L. 等子房中所形成的菌核, ^c菌核↑[2？3]。
作用: 1. 兴奋子宫L作用较麦角新碱弱, 且作用迟缓, 即使静脉注射亦有相当长的潜伏期, 口服效果不可靠↑[4]。2. 对心血管的作用: 对离体血管, 可使外周血管平滑肌收缩, 对整体动物因使血管心缩而升压, 并产生代偿性心动徐缓↑[5]。本品大剂量可损伤血管内皮细胞, 导致坏疽形成。本品是麦角碱中血管作用最强的生物碱, 它的血管收缩作用使动脉搏动幅度减小, 可能是治疗偏头痛的药理依据↑4,5]。3. 对神经系统的作用: 大量能阻断α-肾上腺素能受体, 使肾上腺素的升压作用翻转↑[4,6,7], 但不能阻止交感神经递质的释放↑[7]。本品还能增强巴比妥烃、吗啡、美沙酮的镇静和催眠作用↑[6]。
参考文献: 1. Atlas of Spectral Data and Physical Constants for Organic Compounds 2ed. Vol. Ⅲ:229, 1975; 2. H. B. Цчцин: Атлас Лекарстверственных Растений CCCP 528, 1962; 3. C. A. 80:100239e, 1974; 4. 张昌绍: 药理学 196, 1965; 5. H. Beckman: Pharmacology, the Natur, Action and Use of Drugs 86:217, 1961; 6. T. Sollmann: A Maunal of Pharmacology 528, 530, 531, 1957; 7. A. Grollman: Pharmacologyand Therapeutics 303, 302, 301, 1960
用途分类: 催眠, 镇静, 作用于子宫