^a龙胆碱 ^bGentianine
有效成分: ^a龙胆碱 ^bGentianine
异名: 龙胆宁碱, 秦艽碱甲
化学名: 1H-pyrano[3,4-C]pyridin-1-one,5-ethenyl-3,4-dihydro-
结构式: str-0610
分子式/分子量: ^aC↓10H↓9NO↓2; ^b175.18
临床: 疗效不理想, 且多副作用。
成分分类: 生物碱类
物理性状: 针状结晶(乙醚或石油醚), 熔点82？83°。溶于碱。UVλ↑ETOH↓max nm(logε):220(4.38),245(3.9),280(3.2);IRν↑KBr↓max cm ↑-1:1728(γ-内酯),1626(C=C),1592,1574,1475(C=N),1129,1045(吡啶);NMRτ:5.33(t),6.76(t,J=5.9),4.23(d,J=10.7)4.05(d,J=17.9＞C=CH↓2),2.92(br.q,J=10.7),17.9(C=C＜),0.83(br.,H∧N∧H)↑[1]。
来源: ^a龙胆科植物^b龙胆 Gentiana scabra Bge.^c根[2], ^b白花龙胆 Gentiana algida Pall.^c全草[2], ^b大叶龙胆 Gentiana macrophylla Pall.^c根[3], ^b西藏龙胆 Gentiana tibetica King ^c根[4], ^b天山龙胆 Gentiana tianschanica Rupr. ^c花, ^c茎[5], ^c根[6], ^b睡菜 Menyanthes trifolia L. ^c叶[7], ^a豆科植物^b胡卢巴 Trigonella foenum-graecum L. ^c种子[8], ^a马钱科植物^b香灰莉 Fagaea fragrans Roxb. [9]
作用: 1.抗炎: 能减轻大鼠的甲醛性"关节炎", 腹腔注射90mg/kg的效果与水杨酸钠200mg/kg相当↑[10]。对大鼠蛋清性能"关节炎"也有作用, 如预先注射本品能减轻关节肿胀的程度, 并加速其消退, 作用与氯喹、皮质酮及秦艽中性乙醇浸剂相似, 但较水杨酸略强↑[11]。本品的抗炎作用认为是通过兴奋肾上腺皮质而实现的, 因切除肾上腺后即无抗炎作用; 同时也证明了本品确能使大鼠肾上腺内维生素C含量降低, 而切除垂体后, 即失去此种作用, 故知其与促皮质素尚有所不同, 并不能直接兴奋肾上腺皮质。对巴比妥麻醉的大鼠, 本品亦无降低肾上腺内维生素C含量的作用, 故知其抗炎作用是通过神经系统以激动垂体, 促使肾上腺皮质激素分泌增加而实现的↑[10,11]。 本品对豚鼠的组织胺性休克及大鼠的蛋清性过敏性休克均有显著名的保护作用, 还明显降低大鼠毛细管的通透性能↑[12] 。此外, 有抗溃疡和抑制胃液分泌的作用↑[13]。2. 对中枢神经系统的作用: 小剂量对小鼠、大鼠中枢神经常系统有镇静作用, 较大剂量则有中枢兴奋作用, 最后导致麻痹而死亡↑[12]。本身无催眠作用, 却能增强戊巴比妥的催眠-麻醉作。较小剂量能抑制犬肠瘘因灌氯化低汞引起的反射性肠液分泌, 即抑制了犬的神经系统↑[14]、对小鼠、大鼠还有一定的镇痛作用↑[15]。3. 对血糖的影响: 大鼠腹腔注射150？250mg/kg, 半小时后即可使血糖显著增高, 维持约3小时, 对小鼠亦有同样作用。即失去此种作用, 故升高血糖作用可能够是通过肾上腺素的释放所致↑[16]。4. 对循环系统的作用: 能降低豚鼠血压↑[17], 对麻醉犬、兔亦有降压力作用, 但持续时间较短波, 且使心率减慢; 阿托品及切断迷走神经不能阻断此种作用。对离体蛙心亦表现抑制作用, 因此降压作用可能即系心脏抑制所致↑[12]。5. 毒性:LD↓(mg/kg): 小鼠口服460, 腹腔注射350, 静脉注射250？300↑[12]。皮下注射大于500↑[18]。临床应用中, 本品疗效不够理想,且多副作用↑[12]。
参考文献: 1. K Yamaguchi: Spectral Data Natural Porducts Vol. I:480, 1970; 2. 药学杂志(日) 77(1):116,1957; 3. 药学学报 6(4):198, 1958, 11(6):42, 1964; 4. C. A. 67:29849c, 1967; 5. C. A. 74:13645m, 1971; 6. C. A. 55:2020i, 1961; 7. C. A. 72:67158n, 1970; 8.刈米达夫:人植物成分の化学(改订第6版) 211, 1960; 9. C. A. 78:11686q, 1973; 10. 生理学报 22(3):201, 1958; 11. 同上 23(2):151, 1959; 12. 同上 23(3):203, 1959; 13. C. A. 90:115084f, 1979; 14. 同上 23(4):311, 1959; 15. 沈阳医学院:长科研资料汇编 2:8, 1958; 16. 药学学报 12(6):357, 1965; 17. C. A. 46:2681h, 1952; 18. 柯铭清:中草药有效成份理化与药理特性, 296, 1982
用途分类: 抗炎, 镇静,安定,镇痛,降血压,抗消化性溃疡及胃肠功能障碍,毒性