^a钩吻碱 ^bGelsemine
有效成分: ^a钩吻碱 ^bGelsemine
异名: 钩吻素甲,钩吻明,钩吻碱甲钩吻碱丑, Kouminie
化学名: Gelsemine ([3R-(3α, 4β, 5α, 8α, 8aβ, 9S*, 10S*)]]-5-ethenyl-3, 4, 4a, 5, 6, 7, 8, 8a-octahydro-7-methylspiro [3, 5, 8-ethanylylidene-1H-pyrano [3, 4-c] pyridine-10, 3' [2H] indol]-2' (1'H)-one)
结构式: str-0601
分子式/分子量: ^aC↓20H↓22N↓2O↓2;^b322.40
临床: 未
成分分类: 生物碱类
物理性状: 结晶体(丙酮), 熔点178°, [α]↑20↓D+13°)C=1.2, 氯仿)。略微溶于水, 溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚、丙酮及稀酸。IRν↓max cm ↑-1: 2940, 1720, 1470, 1390, 1240, 1090, 860, 760, 750; UVν↑EtOH↓max nm (ε): 280 (1413), 252 (7413); ↑13CNMR(CDCl↓3) δ: 22.9, 35.9, 38.1, 40.6, 50.8, 54.1, 54.3, 61.6, 66.1, 69.5, 72.1, 109.1, 112.2, 121.6, 127.9, 128.2, 132,1, 138.8, 140.9, 179.6↑[1]。
来源: ^a马钱科植物^b钩吻 Gelsemium elegans Benth. ^c根↑[2], ^c叶↑[3], ^b常青钩吻 G. sempervirens Ait. f↑[4]。
作用: 1. 镇痛: 对小鼠有镇痛作用, 但有效剂量与中毒剂量相近↑[5]。亦有报道与阿司匹林合用则镇痛作用增强,胜过单用时效力, 临床上也获得较好效果↑[6]。2. 对神经系统的作用: 能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起的降压反应↑[7]。3. 其它: 有微弱的5-羟色胺样作用, 能加强肾上腺素的升压作用↑[6]。对犬、兔小肠及子宫, 小剂量略兴奋,大剂量则抑制, 是对平滑肌的直接作用↑[8]。无箭毒样作用, 不麻痹神经节,亦无中枢镇静作用↑[6]。还有散大瞳孔的作用↑[9]。临床用于治疗神经痛, 特别是三叉神经痛。也有用其酊剂治急性脊髓灰白质炎。由于治疗剂量与中毒剂量相距其他近,故应用时需十分小心,严密观察, 特别是呼吸的情况↑[7,10]。
参考文献: 1. Atlas of Spectral Dataand Physical Constants for Organic Compounds 2ed. Vol. Ⅲ: 362, 1975; 2. 化学学报27(1):47, 1961; 3. C. A. 48:2326i, 1954; 4. Chin. J. Physiol. 5(2):131, 1931; 5. 中华医学杂志 41(10):931, 1955; 6. C. A. 62:8949b, 1962; 7. U. S. Dispensatory 24ed. 497, 1947; 8. 中国生理学 6(3):281, 1932; 9. 张昌绍: 现代的中药研究 32, 1956; 10. T. Sollmann: A Manual of Pharmacology 8ed. 468, 1957
用途分类: 镇痛