^a喜树碱 ^bCamptothecine
有效成分: ^a喜树碱 ^bCamptothecine
异名: Camptothecin
化学名: 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-6]quinoline-3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4-hydroxy-(S)-
结构式: str-0211
分子式/分子量: ^aC↓20H↓16N↓2O↓4;^b348.34
临床: 用于胃、肠、肺癌、膀胱癌、葡萄胎疗效较好.
成分分类: 生物碱类
物理性状: 浅黄色针状结晶品(甲醇-乙酯),分解点264-267°,[α]↑25↓D +31.3°(氯仿-甲醇)。在紫外光下表现强烈的兰色萤光。和酸不能生成稳定的盐。MSm/e: 348(M↑+);NMR(DMSO-d↓6)δ:0.89(3H,t,c-18),1.89(2H,m,c-19), 5.28(2H,s,c-5), 5.43(2H,s,c-17), 6.49(1H,s,c-20,OH), 7.35(1H,s,c-14),7.6-8.25(4h,m,c-9,10,11,12),8,68(1H,s,c-7)↑[1]。
来源: ^a珙科植物^b喜树Camptotheca acuminata Decne.^c全株, ^a茜草科植物^c蛇根覃 Ophi-rrhiza mungos Linn.^c叶。
作用: 为抗肿瘤药物。动物试验证明, 本品作用于S期, 为细胞周期特异性药物。临床试用对胃瘤、直肠癌、结肠癌及肺腺癌疗效较好;对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌, 即使为晚期病例, 单用本品疗效亦佳;对膀胱癌有一定疗效;对各型白血病, 不优于其它抗癌药物; 对肝癌疗效不高, 但由于肝癌对多种化疗药物不敏感, 而本品有一定疗效, 故仍为可选药物之一。此外, 还有抗疱疹病毒作用↑[3]。
参考文献: 副作用和毒性表现为骨髓抑制, 主要是白细胞减少、尿频、尿急及血尿; 恶心、呕吐及脱发较少见; 腹泻虽不普遍, 但极严重, 一旦发生腹泻需及时停药。
用途分类: 1. J.Nat.Prod.39(4):261-262,1976; 2. J.Amer.Chem.Soc.88:3888,1966; C. A. 92:37767f,1980; 3. C. A. 85:139773c,1976