中药有效成分

^a青蒿素 ^bArteannuin

有效成分: ^a青蒿素 ^bArteannuin

异名: 黄花蒿素 Artemisinin, Qinghaosu

化学名: 3,12-Epoxy-12H-pyrano [4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-0ne, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α, 5aβ, 6β, 8aβ, 9α, 12β, 12aR↑*)]-

结构式: str-0100

分子式/分子量: ^aC↓15H↓22O↓5; ^b282.14

临床: 经2000多例的临床证明: 在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。

成分分类: 萜类

物理性状: 无色针状结晶, 熔点156-157？ [α]↑17↓D +66.3°(C=1.64, 氯仿)↑[1]。IRν↑KBr↓max cm↑-1: 1745 (六元环内酯), 831, 881, 1115 (过氧基团); NMR(CCI↓4) δ: 0.93 (3H, J=6, 14-CH↓3, 双峰), 1.06 (3H, J=6, 13-CH↓3, 双峰), 1.36 (3H, 15-CH↓3, 单峰), 3.08-3.44 (11-H, 多峰), 照射此峰, 则1.06由双峰变为单峰, 5.68 (7-H, 单峰); ↑13CNMR(CHCI↓3) δ: 12, 19, 23 (四重峰, 14, 13, 15-CH↓3), 25, 25.1, 37, 35.5 (三重峰, 4, 3, 10, 9-CH↓2), 32.5, 33, 45, 50, 93.5 (双峰, 2, 5, 1, 11, 7-CH), 79.5, 105, 172 (单峰, 6, 8-c, 12-c=0)。不含双键。无紫外吸收。

来源: ^a菊科植物^b黄花蒿 Artemisia annua L. ^c叶↑[1-4]。

作用: ↑[1-4]  药理学研究说明本品对疟原虫红内期有直接杀灭作用, 对组织期无效, 对实验动物毒性很低, 在机体内吸收快、分布广、排泄快。电镜观察可见本品对鼠疟原虫的作用部位主要是膜系结构, 其抗疟作用机理认为是干扰了疟原虫的表膜--线粒体的功能。  经2000多例的临床研究证明, 本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用, 特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。但本品治疗间日疟的近期复发率高于氯喹。 治疗剂量, 根据大量临床研究, 治疗疟疾可采用注射三日疗法, 总量0.9-1.2％每天肌内注射一次0.3g, 重症患者首剂加倍。

参考文献: 1. 科学通报 22(3):142, 1977 2. 药学通报 14(2):49, 1979;  中国科学 23(3):380, 1980(英文版)3. 药学通报 16(1):9, 1981 4. 中草药通讯 (7):25, 1979;  中草药通讯 (5):227, 1980

用途分类: 抗疟