中药有效成分

^a槟榔碱 ^bArecoline

有效成分: ^a槟榔碱 ^bArecoline

异名: 无

化学名: 3-Pyridinecarboxylic acid, 1,2,5,6-tetrahydro-1-methyl-, methyl ester

结构式: str-0102

分子式/分子量: ^aC↓8H↓13NO↓2; ^b155.19

临床: 驱虫。

成分分类: 生物碱类

物理性状: 无色无臭油状液体。沸点209°, 92？93°/7mm, 105°/12mm。与水、乙醇及乙醚混溶, 溶于氯仿。盐酸盐 (C↓8H↓13NO↓2？HCI)为针状结晶, 熔点158°, 溶于水和乙醇。 UVλ↑EtOH↓max nm(ε): 214 (107.5)↑[1]; ↑13CNMR((CH2)↓4O↓2)δ:50.47 (c-2), 124.05 (c-3), 138.99 (c-4), 23.51 (c-5), 51.48 (c-6), 43.40 (c-7), 169.83 (c-8), 53.66 (c-9)↑↑[2]。

来源: ^a棕榈科植物^b槟榔 Areca catechu L. ^c种子↑[3,4]。

作用: 1. 驱虫: 对猪肉绦虫有较强的麻痹作用, 使全虫各各都麻痹; 对牛肉绦虫则滚能使头部和未成熟节片完全麻痹, 而对中段和后段的孕卵节片则影响不大↑[5,6]。体外试验时, 对鼠蛲虫有麻痹作用↑[7]。可使蛔虫中毒而对钩虫则无影响。犬口服4mg/kg时对细粒棘球绦虫有效↑[9]; 口服氢溴酸盐40mg/天为期5天, 能完全控制棘球绦虫和绦虫↑[10]。2. 对胆碱受体的作用: 与毛果芸香碱相似, 可兴奋M-胆碱受体, 引起腺体分泌增加, 特别是唾液分泌增加, 滴眼可使瞳孔缩小, 另外可增加肠蠕动、收缩支气管、减慢心率、并可引起血管扩张、血压下降, 兔应用后引起冠状动脉收缩。1％溶液用于青光眼可降低眼压, 但作用短暂, 且对角膜有明显的刺激性↑[8]。由于增加肠蠕动, 帮能促使被麻痹的绦虫排出。也能兴奋N-胆碱受体, 表现为兴奋骨骼肌、神经节及颈动脉体积等。中枢神经系统亦有拟胆碱作用, 猫静脉注射小剂量可引起皮层惊醒反应, 阿托品可减少或阻断这一作用↑[11]。3.其它: 小鼠皮下注射可抑制其一般活动, 改善氯丙嗪引起活动减少及记忆力损害↑[12-14], 在毒性剂量时能促进血小板的生成↑[15]。4.毒性: 服用过量时, 可引起流涎、呕吐、利尿、昏睡及惊厥等。 如内服引起中毒, 则可用过锰酸钾溶液洗胃, 并注射阿托品缓解之↑[8]。

参考文献: 1. Atlas of Spectral Data and Physical Constants for Organic Compounds 2Ed. Vol. II: 185, 1975 2. Org. Magn. Reson. 6(4): 226, 1974 3. 楼之岑: 生药学 297, 1965 4. 徐国钧: 药材学 642, 1963 5. 张昌绍: 药理学(第三版) 357, 1965 6. 中化医学杂志 42(2): 138, 1956 7. 山东大学学报2(3): 102, 1956 8. Osal-Farrar: U.S. Dispensatory 25Ed. 106, 1955 9. C. A. 86: 11767g, 1977 10. 同上 87: 127374b, 1977 11. L. S. Goodman et al: The Pharmacological Basis of Therapeutics3Ed. 471, 1965 12. C. A. 68: 113138y, 1968 13. 同上 68: 113138, 1968 14. 同上 70:113690p, 1969 15. 同上 85:153899e, 1976

用途分类: 毒性,驱绦虫等拟胆碱