中药有效成分

^a鸦胆亭 ^bBruceantin

有效成分: ^a鸦胆亭 ^bBruceantin

异名: 埃鸦胆子苦素

化学名: Picras-3-en-21-oic acid, 15-[(3, 4-dimethyl-1-1-oxo-2-pente-nyl) oxy]-13, 20-epoxy-3, 11, 12-trihydroxy-2, 16-dioxo-, methyl ester, [11β,12α,15β (E)]-

结构式: str-0180

分子式/分子量: ^aC↓28H↓36O↓11; ^b548.57

临床: 用于抗癌: 淋巴细胞白血病、肺癌及鼻咽癌等。

成分分类: 萜类

物理性状: [α]↓D↑25 -27.7°(C=3.0, 吡啶)。UVλ↑EtOH↓max nm(ε): 280 (6450), 221 (14100); UVλ↑EtOH+NaOH ↓max nm (ε): 328 (4260), 221 (15500); IRλ↑KBr↓max μ: 2.90, 5.76, 6.05, 6.13, 8.70, 9.45; MSm/e: 548.222 (M↑+, 计算值548.225), 438, 420, 402, 297, 151, 111.0819 (计算值 111.0809, C↓7H↓11O); NMR (CDCl↓3) τ: 8.88 [6H, d, J=6.5, CH (CH↓3)↓2], 8.56 (3H, s, 10-CH↓3), 8.11 (3H, br. s, 4-CH↓3), 7.82 [3H, s, CH=C (CH↓3)], 7.29 (1H, br、m, OH), 6.47 (1H, br、s, OH), 6.24 (3H, s, OCH↓3), 4.39 [1H, br、s, O↓2 CCH=C(CH↓3)], 3.87 (1H, br、s, OH), 3.79 (1H, d, J↓15'14 =13, 15-H)↑[1], ↑13 CNMR↑[2]。

来源: ^a苦木科植物^b抗痢鸦胆子 Brucea antidysenterica Mill.↑[1, 3, 4],^b鸦胆子 B. javacina (L.) Merr. ^c种子↑[5]。

作用: 具有广泛的抗肿瘤作用。0.5？1mm/kg/天的剂量对淋巴细胞白血病P↓388(PS)、Lewis肺癌(LL)、淋巴样白血病L↓1210(LE)和B↓16黑色素瘤等均有抑制活性↑[1, 6]; 亦有报道抗PS的有效剂量为15？2000μg/kg↑[4], 0.5？2.0mg/kg的T/C值为197？255↑[7]。对人体鼻咽癌(KB)细胞有细胞毒活性, ED↓50为10↑-2？10↑-3 μg/ml↑[1, 6]。能不可逆地抑制Hela人体癌细胞、兔网状细胞和网状细胞溶解产物的蛋白质合成↑[8], 对组织培养的PS细胞的RNA和蛋白质的合成亦有显著的抑制活性↑[9]。雄性和雌性小鼠静脉注射的LD↓50分别为1.95mg/kg和2.58mg/kg↑[10]。

参考文献: 1. J. Org. Chem. 38(1):178, 1973;  C. A. 95:12634j, 1981 2. J. Nat. Prod. 44(4):470, 1981 3. C. A. 83:P10327of, 1975 4. 同上 85:198158d, 1976 5. 同上 95:12634J, 1981 6. J. Nat. Prod. 40(1):1, 1977 7. Tetrahedron Lett. 21:1853, 1980 8. C. A. 84:130194m, 1976  C. A. 95:81266c, 1981 9. 同上 91:134060g, 1979 10. 同上 86:100980p, 1977

用途分类: 抗肿瘤, 毒性