^a黄常山碱乙 ^bβ-Dichroine
有效成分: ^a黄常山碱乙 ^bβ-Dichroine
异名: 退热碱 (Febrifugine),β-常山碱
化学名: 4(3H)-Quinazolinone, 3-[3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropyl]-, (2S-trans)-
结构式: str-0417
分子式/分子量: ^aC↓16H↓19N↓3O↓3; ^b301.34
临床: 用于治疗疟疾与啊米巴员虫。
成分分类: 生物碱类
物理性状: 有两种结晶形状: 针状结晶(乙醇), 熔点139？140°; 熔点154？156°(氯仿)。[α]↑25↓D+6°(C=0.5, 氯仿); [α]↑25↓D+28° (C=0.5, 乙醇)。易溶于甲醇-氯仿及水-乙醇, 略微溶于水、乙醇、丙酮和氯仿。几乎不溶于乙醚、苯及石油醚。
来源: ^a虎耳草科植物^b黄常山 Dichroa febrifua Lour. ^c根[1,2]。
作用: 1. 抗疟: 对鸡疟的效价为奎宁的100倍↑[3]; 对鸭疟(P. lophurae) 效价为奎宁的100倍↑[4,5]。2. 抗阿米巴: 抗阿米巴原虫作用较依米丁为强; 对幼大鼠感染阿米巴原虫的疗效比依米丁高, 治疗指数也比依米丁大一倍↑[3]。 3. 其它: 麻醉犬静脉注射能降低血压, 呼吸无显著变化, 脾、肾容积增加和心收缩振幅减小。对离体兔心具有抑制作用, 故血压降低是由于内脏血管扩张及心脏抑制所致。对麻醉犬在位子宫、孕娠兔及大鼠的离体子宫均有兴奋作用, 对未孕子宫作用不肯定, 对猴的降压与收缩子宫的作用与等剂量奎宁相似↑[]？ 4. 毒性: 小鼠口服LD↓50为6.11？7.04mg/kg, 能引起腹泻、便血及肝脏病变等↑[8]。
参考文献: 1. J. Amer. Chem. Soc. 70(5):1765, 1948 2. C. A. 75:20733t, 1971 3. 张昌绍: 药理学 327, 1965 4. Amer. J. Trop. Med. Hyg. 1:768, 1952 5. J. Amer. Chem. Soc. 69:1837, 1947; C. A. 94:114701a, 1981 6. 武汉医学院学报(1):11, 1958 7. 生理学报 20(1):30, 1956 8. 吴云翼等: 中国医学科学院1956年论文报告会论文摘要 I:29, 1958
用途分类: 抗疟,抗阿米巴虫,作用于子宫,降血压,毒性