^a川芎嗪 ^bChuanxiongzine
有效成分: ^a川芎嗪 ^bChuanxiongzine
异名: 四甲基吡嗪 tetramethyl pyrazine
化学名: pyrazine,tetramethyl-
结构式: str-0267
分子式/分子量: ^aC↓8H↓12N↓2;^b136.20
临床: 未
成分分类: 生物碱类
物理性状: 无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。UVλ↑(H↓2O)↓max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRν↑KBr↓max cm↑-1:2940,2870,1455,1410,1375,1220,1200,1180,982,795; NMR(CDCl↓3)δ:2.54(CH↓3的H)↑[2,3];MS m/e(%):137(6),136(57,C↓8H↓12N↓2,M↑+),135(4,C↓8H↓11N↓2),121(1,C↓7,H↓9N↓2),95(4,C↓6H↓9N),94(2,C↓6H↓8N),80(1,c↓5H↓6N),68(1,C↓4H↓6N,M↑+),55(5,C↓4H↓7),54(100,c↓4H↓6),53(25,C↓4H↓5),52(11,C↓4H↓4:C↓3H↓2N:C↓2N↓2 4:2:1),51(9,C↓4H↓3:C↓3HN2:1),50(4),43(3),42(71,C↓2h↓4N),41(6),40(4),39(27,C↓3H↓3:C↓2HN20:1)↑[4]。
来源: ^a伞形科植物^b川芎 Ligusticum chuanxiong Hort.^c根茎[1,5], ^a姜科植物^b温莪术(郁金) Curcuma aromatica Salisb.^c根茎[6], ^a大戟科植物^b痛风麻疯树 Jatropha podagrica Hook.^c茎[3]。
作用: 有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加, 故有增进微特环的作用↑[7]。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成↑[8]。本品还有神经节阻断和降压作用↑[9,10];并有抗菌作用, 有趣的是本品对革兰氏阳性菌有效而对革兰氏阴性菌无效↑[3]。毒性:LD↓50小鼠静脉注射 239mg/kg,狗亚急性试验未见病理变化↑[11]。临床: 治疗缺血性脑血管病(包括脑血栓形成、脑 栓塞等)500多例, 疗效较好, 已于1976年底通过技术鉴定, 投入生产↑[12?14]。
参考文献: 1. 北京制药工业.(4):8,1975; 2. 同上 (4):12,1975; 3. Planta med.38:114,1980 4.Aust.J.Chem.32(6):1281,1981; 5. 中华人民共和国药典,一部, 59,1977; 6.柯铭清编:中草药有效成分理化与药理特性(修订本)215,1982; 7.中国药理学报, 15(4):251,1980; 8.中国药理学 2(4):238,1981; 9. Planta Med.38:333,1980; 10.同上41:281,1981; 11. 中华医学杂志(外文版) 4(4):319,1978; 12. 北京制药工业(4):39,1975; 13. 同上(4):56,1975; 14. 药学通报 10(10):39,1980
用途分类: 扩张冠状血管及其他作用, 抗菌, 降血压, 毒性