^a小檗碱 ^bBerberine
有效成分: ^a小檗碱 ^bBerberine
异名: 黄莲素 Umbellatine
化学名: Benzo[g]-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-
结构式: str-0154
分子式/分子量: ^a[C↓20H↓18NO↓4]↑+; ^b336.37
临床: 用于治疗细菌性痢疾、伤寒、肺结核、流行性脑脊髓膜炎、肺脓肿、高血压、布氏杆菌病、急性扁桃体炎、上颌窦炎、口腔颌面部炎等症。
成分分类: 生物碱类
物理性状: 羟基化物为黄色针状结晶 (乙醚), 熔点145°, 氯化物的二水合物为黄色结晶, 微溶于冷水, 易溶于沸水, 几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔点263-265°(分解)。UVλ↑EtOH↓max nm (logε): 225 (4.64), 270 (4.02), 331 (3.88)↑[1]。NMR; MS↑[2]。
来源: ^a小檗科植物^b日本小檗 Berberis thunbergii DC. ^c根茎, ^c木材部分↑[3], ^c根皮,^c茎↑[4],^b九莲小檗 B. julianae Schneid. ^c根↑[6], ^b金花小檗 B. wilsonae Hemsl. ^c根↑[7], ^b日本十大功劳 Mahonia japonoica (Thunb.) DC. ^c叶↑[5], ^a罂粟科植物^b白屈菜 Chelidonium majus L. ^c种子↑[8], ^a防已科植物^b头花千金藤(金钱吊乌龟) Stephania cepharantha Hayata ^c根↑[9], ^a毛茛科植物^b黄连 Coptis chinensis Franch. ^c根茎↑[10], ^a芸香科植物^b黄柏 Phellodendron amurense Rupr. ^c树皮↑[11],^c果实↑[12], ^a鼠李科植物^b酸枣 Zizipphus jujuba Mill↑[13]。
作用: 1. 抗微生物及原虫: (1)抗菌作用: 体外试验证明本品对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱孤菌、炭疽杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用, 对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿色链球菌均有抑制作用, 对肺炎杆菌等多种杆菌亦有效, 对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌作用较弱, 对宋氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几乎无作用。 (2) 抗其它微生物及原虫: 体外试验证明, 7.5μg/ml时对钩端螺旋体有杀灭作用. 硫酸盐在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用, 体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已及汉防已甲素的1/4, 体内效力相当于汉防已甲素的1/16。2. 对循环系统的作用: 静脉注射或口服时, 对麻醉的犬、猫及兔或不麻醉大鼠均可引起血压下降。3. 对神经递质的作用: 在哺乳类动物的心脏标本上, 小剂量能增强乙酰胆碱的作用, 大剂量则为对抗作用; 对整体动物亦是如此, 小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降, 大剂量则削弱此种反应。还有某些抗肾上腺素样作用。4. 对平滑肌的作用: 除对血管平滑肌的松弛作用外, 对其它平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等均具有兴奋作用。5. 对胆汁分泌及血液的影响: 有利胆作用, 能增加胆汁形成, 使胆汁变稀. 对慢性胆囊炎患者, 口服有良好效果. 在慢性试验中, 大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清胆固醇。6. 其它作用: 小剂量加强小鼠大脑皮层的兴奋过程, 大剂量则减弱之. 据称还有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间及降低家兔眼内压等作用。7. 临床应用及毒副作用: 主要用于治疗细菌性痢疾、伤寒、肺结核、流行性脑脊膜炎、肺脓肿、高血压、布氏杆菌病、急性扁桃体炎、上颌窦炎、口腔颌面部炎等症。服用治疗量相当安全, 副作用很少, 长期服用未见任何毒副反应。
参考文献: 1. K. Yamaguchi: Spectral Data Natural Products Vol. I:549, 1970 2. Planta Med. 38(1): 24, 1980 3. 最新和汉药用植物 (日) 299, 1959 4. 中华医学会鞍山市支会1963年会论文汇编, 429, 1963 5. C. A. 47:10806f, 1953 6. 四川省中药研究所: 研究资料汇编(第五辑)207, 1966 7. 中国医学科学院药物研究所等: 中药志 1:464, 1959 8. C. A. 52:1548h, 1958 9. 同上 47:5011e, 1953 10. 林启寿: 植物药品化学 108, 1956 11. 药学杂志 (日) 81:1370, 1961 12. 同上 82:611, 1962 13. C. A. 51: 1382c, 1957 14. 江苏新医学院: 中药大辞典 4148, 1977
用途分类: 抗菌, 抗结核,抗钩端螺旋体,抗原虫,镇静,解热,降血压,利胆,毒性